专注开发KRAS G12D抑制剂，补充拜耳在胰腺癌、结直肠癌和肺癌领域的精准肿瘤开发产品组合
近25%的人类癌症存在KRAS突变，其中最常见且致癌性最强的KRAS（G12D）突变仍然缺乏有效的治疗方案1
Kumquat将获得总计13亿美元的款项，包括首付款、临床和商业里程碑付款，以及基于净销售额的额外分级销售分成
德国柏林和美国圣地亚哥，2025 年 8 月 12 日——拜耳与Kumquat Biosciences公司今日宣布，双方已就共同开发和商业化Kumquat的KRAS G12D抑制剂达成全球独家许可与合作。Kumquat是由KRAS通路领域创新领导者所创立的一家处于临床阶段的生物技术公司。根据协议，Kumquat将负责启动和完成临床Ia期试验，拜耳则将负责完成产品的开发和商业化工作。
2025年7月，Kumquat的KRAS G12D抑制剂获美国食品药品监督管理局（FDA）临床试验新药（IND）批准。根据协议条款，Kumquat将获得最高13亿美元的款项，包括首付款、临床和商业里程碑付款，以及基于净销售额的额外分级销售分成。Kumquat保留其在美国参与损益分担的独家谈判选择权。
拜耳处方药事业部全球业务发展与授权许可负责人Juergen Eckhardt博士表示：“我们不断评估创新手段，以改善患者的治疗效果，重点关注尚未满足的医疗需求领域。我们期待与Kumquat合作，他们经验丰富的专家团队对KRAS有着深入洞察。我们的目标旨在探索开发并为患者带来一种潜在的新型治疗方案，进一步补充拜耳强大的早期精准肿瘤研发管线。
致癌驱动突变，例如 KRAS 突变，是指驱动癌症发生和发展的基因DNA变化。这些突变通常被认为是癌症治疗的关键靶点，为开发靶向药物提供了机会。KRAS G12D突变最常见于37%的胰腺导管腺癌（PDAC）、13%的结直肠癌和4%的非小细胞肺癌。2 PDAC 是最常见的胰腺癌类型（占所有病例的85%），并且仍然是最难治疗的肿瘤之一，患者除了化疗外几乎没有其他治疗选择，五年生存率不到10%。3 胰腺癌是全球第六大癌症相关死因，4 其发病率逐年上升，预计到2050年全球新增病例将增加95.4%，新增病例总数或达998,663 例。4
拜耳处方药事业部肿瘤研究及早期开发全球负责人Dominik Ruettinger博士表示：“KRAS突变对癌症进展至关重要，其可通过更具选择性的特定疗法进行靶向治疗。近25%的人类癌症存在KRAS突变，但最常见且致癌性最强的KRAS（G12D）突变仍然缺乏有效的治疗方案选择。我们期待探索这款在研KRAS G12D抑制剂。该抑制剂的靶向是与促进肿瘤生长和存活高度相关的信号通路。”
Kumquat首席执行官刘异表示：“自十多年前率先直接靶向KRAS G12C突变以来，我们不断探索针对G12D等KRAS突变的创新策略。将我们的新型KRAS G12D抑制剂推进至临床，体现了我们致力于为携带KRAS突变的胰腺癌、肺癌和结直肠癌等致命恶性肿瘤患者提供稳定疗法的承诺。此次与拜耳的合作验证了我们平台的优势，以及KRAS G12D候选药物在解决肿瘤领域长期未满足需求方面的潜力。我们非常高兴能与拜耳合作，我们双方拥有共同的愿景和战略，致力于将基于小分子的变革性疗法带给患者。此次合作不仅能通过临床优化推进KRAS G12D项目，还能为Kumquat提供资金支持，扩充研发管线，实现长期价值，使Kumquat能够提供改变生命的药物，并在未来几年实现持续增长。”
关于 Kumquat Biosciences
Kumquat Biosciences 是一家药物研发私营公司，致力于为癌症患者创造改变生命的药物。公司致力于将突破性科学成果转化为首创疗法。Kumquat汇聚了经验丰富的团队以及杰出的科学创始人，他们在创新肿瘤药物发现和开发方面拥有成功经验。公司成立于2019年，由OrbiMed、HSG、EcoR1、礼来亚洲基金、罗氏风险投资基金和 Boxer Capital投资，此前曾与礼来和武田达成两项重要合作。了解更多信息，请访问 www.kumquatbiosciences.com。
关于拜耳
拜耳作为一家跨国企业，在生命科学领域的健康与农业方面具有核心竞争力。秉承“共享健康，消除饥饿”的使命，公司致力于通过产品和服务，帮助人们克服全球人口不断增长和老龄化带来的重大挑战，造福人类和地球繁荣发展。拜耳致力于推动可持续发展并对业务产生积极影响。同时，集团还通过科技创新和业务增长来提升盈利能力并创造价值。在全球，拜耳品牌代表着可信、可靠及优质。在2024财年，拜耳的员工人数约为93,000名，销售额为466亿欧元，不计特殊项目的研究开发投入为62亿欧元。更多信息请见www.bayer.com。
前瞻性声明
本新闻稿包括拜耳集团管理层基于当前设想和预测所作的前瞻性声明。各种已知和未知的风险、不确定性和其它因素均可能导致公司未来的实际运营结果、财务状况、发展或业绩与上述前瞻性表述中所作出的估计产生重大差异。这些因素包括在拜耳官方网站www.bayer.com上公开的拜耳各项报告中。拜耳没有责任更新这些前瞻性声明或使其符合未来发生的事件或发展。
参考文献
1 Cox AD, Fesik SW, Kimmelman AC, Luo J, Der CJ. Drugging the undruggable RAS: Mission possible? Nat Rev Drug Discov. 2014 Nov;13(11):828-51. doi: 10.1038/nrd4389. Epub 2014 Oct 17. PMID: 25323927; PMCID: PMC4355017.
2 Herdeis L, Gerlach D, McConnell DB, Kessler D. Stopping the beating heart of cancer: KRAS reviewed. Curr Opin Struct Biol. 2021 Dec;71:136-147. doi: 10.1016/j.sbi.2021.06.013. Epub 2021 Jul 22. PMID: 34303932.
3 Tonini V, Zanni M. Pancreatic cancer in 2021: What you need to know to win. World J Gastroenterol 2021; 27(35): 5851-5889 URL: https://www.wjgnet.com/1007-9327/full/v27/i35/5851.htm
4 Leiphrakpam PD, Chowdhury S, Zhang M, Bajaj V, Dhir M, Are C. Trends in the Global Incidence of Pancreatic Cancer and a Brief Review of its Histologic and Molecular Subtypes. J Gastrointest Cancer. 2025 Feb 24;56(1):71. doi: 10.1007/s12029-025-01183-2. PMID: 39992560.
