- 非奈利酮是首个在慢性肾病伴2型糖尿病患者中表现出正向肾脏和心血管获益的非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂。
- 批准是基于III期临床FIDELIO-DKD研究结果，该研究在与2型糖尿病相关的慢性肾病患者中评估非奈利酮在肾脏和心血管获益方面的有效性和安全性。
- 非奈利酮在获得美国FDA批准后，最近被新发布的美国糖尿病协会“慢性肾病和风险管理”指南列为A级推荐，用于有心血管事件和慢性肾病进展风险的慢性肾病伴2型糖尿病患者。
2022年2月21日，拜耳宣布欧盟委员会已经批准非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂非奈利酮（finerenone，Kerendia®）10mg和20mg的上市申请，用于治疗与2型糖尿病相关的慢性肾病（3 和 4 期并伴有白蛋白尿）成人患者。
哥本哈根 Steno 糖尿病中心的Peter Rossing 教授说：“即使在血糖和血压控制良好的情况下，这类患者慢性肾病进展和心血管事件的风险仍然很高。鉴于大部分患者早期没有症状，2型糖尿病患者应该在医生指导下早期就开始定期监控肾脏情况。非奈利酮是首个获批用于慢性肾病伴2型糖尿病的非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂，作用在现有疗法未能触及的疾病进展关键因素，用于保护患者的肾脏，让损伤不再进一步加重。”
非奈利酮与现有慢性肾病伴2型糖尿病疗法不同，是通过阻断盐皮质激素受体过度激活来起效，这个激活过程被认为与慢性肾病进展和心血管损伤有关。
拜耳处方药事业部首席医学官和医学事务及药物警戒负责人Michael Devoy博士说：“现状令人担忧，2 型糖尿病患者的慢性肾病是终末期肾病的主要原因，这些患者的肾脏最终不能支撑身体需求，需要透析或肾移植才能维持生命。早期干预会带来更好的预后，其中的关键是通过降低肾功能丧失风险来预防进一步终末器官损伤。非奈利酮获批上市为医生提供了一条新途径，通过降低心血管事件风险和延缓肾脏疾病进展来保护这些脆弱的患者。”
非奈利酮在欧盟获批是基于III期临床FIDELIO-DKD研究结果，该结果在 2020 年美国肾脏病学会（ASN）肾脏周上公布，并同时发表在《新英格兰医学杂志》上。
2021年7月，基于FIDELIO-DKD III期临床研究阳性结果，非奈利酮获得美国FDA批准。2021年12月，非奈利酮在美国糖尿病协会（ADA）的新治疗指南 “2022 年糖尿病医疗护理标准” 中获得 A 级推荐，用于心血管事件或慢性肾病风险增加的慢性肾病伴2型糖尿病患者，或无法使用钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 抑制剂的患者。
拜耳已经在多个国家/地区递交了非奈利酮上市申请，目前都处于审评阶段。
关于非奈利酮
非奈利酮（finerenone）是一种非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂，在临床前研究中显示可阻断盐皮质激素受体过度激活造成的有害影响。在糖尿病患者中，盐皮质激素受体过度激活被认为会导致慢性肾病进展和心血管受损，这可能由代谢、血流动力学或炎症和纤维化等因素驱动。
非奈利酮的 III 期研究计划FINEOVATE目前包括5个具体项目，分别是FIDELIO-DKD、FIGARO-DKD、FINEARTS-HF、FIND-CKD和FIONA。
非奈利酮用于治疗慢性肾病伴2型糖尿病患者的III期临床项目纳入了全球13,000多名患者，该项目包括两个研究，旨在评价在接受标准治疗基础上，非奈利酮与安慰剂相比在肾脏和心血管方面的获益。其中FIDELIO-DKD研究是评价在标准治疗基础上，与安慰剂相比，非奈利酮降低肾衰或防止肾脏疾病进展方面的有效性和安全性，纳入大约5700名慢性肾病伴2型糖尿病患者。另一个FIGARO-DKD研究是评价在标准治疗基础上，与安慰剂相比非奈利酮降低慢性肾病伴2型糖尿病患者心血管疾病发病率与死亡率方面的有效性和安全性，纳入约7400名患者。
2021年11月，拜耳宣布启动 FIONA 临床研究，这是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的 III 期临床研究，在约200名慢性肾病和蛋白尿严重增加的儿科患者中评估在标准治疗基础上，非奈利酮的有效性、安全性和药代动力学/药效学。
2021年9月，拜耳宣布启动 FIND-CKD 研究，这是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的 III 期临床研究，探索非奈利酮用于非糖尿病慢性肾病的治疗。FIND-CKD研究纳入超过1500例非糖尿病慢性肾病患者，包括高血压肾病和慢性肾小球肾炎（肾脏炎症），探索在指南推荐疗法基础上加用非奈利酮的疗效和安全性。
2020 年 6 月，拜耳宣布启动 FINEARTS-HF 研究，这是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的 III 期临床研究，纳入 5500 多名射血分数保留（左心室射血分数≥40%）的症状性心衰（纽约心脏协会分级 II-IV）患者。研究的主要目的是证明非奈利酮在降低心血管死亡、总体（首次和复发）心衰事件（定义为因心衰住院或因心衰急诊）的复合终点发生率方面优于安慰剂。
关于慢性肾病伴2型糖尿病
慢性肾病是一种未被充分认识的致死性疾病，病情进展隐秘且不可预测，很多症状一旦发现就已经处于晚期。慢性肾病是糖尿病患者最常见的并发症，也是心血管疾病的独立危险因素。大约40%的2型糖尿病患者会发展成为慢性肾病。即使按照指南进行治疗，慢性肾病伴2型糖尿病患者也处于慢性肾病进展和发生心血管事件的高风险中。据估计，慢性肾病大约影响全球超过1. 6亿2型糖尿病患者。慢性肾病伴2型糖尿病是终末期肾病的主要原因，患者需要透析或者肾移植才能存活。慢性肾病伴2型糖尿病患者的心血管相关死亡风险是单独患有2型糖尿病患者的3倍。
关于拜耳在心血管和肾病领域的承诺
拜耳是心血管疾病领域的创新领导者，致力于通过不断推出新疗法来兑现承诺，传递科技创造美好生活的理念。心、肾健康紧密相连，心血管疾病与肾病仍有很多未被满足的医疗需求。拜耳正努力在这两个方向推出新治疗方法，扩展治疗领域。拜耳心血管部门已经推出多个产品，在临床前和临床开发的各个阶段也有多个候选化合物。这些产品共同体现公司的研发方向，即优先选择有治疗潜力的靶点和通路，进而改变心血管疾病治疗现状。
前瞻性声明
本新闻稿包括拜耳集团管理层基于当前设想和预测所作的前瞻性声明。各种已知和未知的风险、不确定性和其它因素均可能导致公司未来的实际运营结果、财务状况、发展或业绩与上述前瞻性表述中所作出的估计产生重大差异。这些因素包括在拜耳官方网站http://www.bayer.com/上公开的拜耳各项报告。本公司没有责任更新这些前瞻性声明或使其符合未来发生的事件或发展。
